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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111008196.5 (22)申请日 2021.08.3 0 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113599403 A (43)申请公布日 2021.11.05 (73)专利权人 中国热带农业科 学院海口实验站 地址 570102 海南省海口市龙华区学院路4 号 (72)发明人 马伏宁 宋顺 黄东梅 许奕  吴斌 邢文婷 徐兵强 郭刚  王达新  (74)专利代理 机构 广州三环 专利商标代理有限 公司 44202 专利代理师 侯华民 (51)Int.Cl. A61K 36/185(2006.01) A61P 15/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) A61K 135/00(2006.01)A61K 127/00(2006.01) (56)对比文件 CN 103040882 A,2013.04.17 CN 110559334 A,2019.12.13 S.K. Lam等.Pas siflin, a novel dimeric antifung al protei n from se eds of the passion fruit. 《Phytomedici ne》 .2009,第16卷 第172-180页. Nádia S.R.S. Mota等.I n vivo antitumor activity of by-products of Pas siflora edulis f. flavicarpa Deg. Ric h in medium and long chain fatty acids evaluated through oxidative stres s markers, cel l cycle ar rest and apoptosis i nduction. 《Food and C hemical Toxico logy》 .2018,第1 18 卷第557-565页. 马伏宁等.山 地五月茶提取物对乳腺癌细胞 MDA-MB-231增殖的抑制活性研究. 《热 带作物学 报》 .2020,第41卷(第8 期),第1693 -1699页. 审查员 夏庆鹏 (54)发明名称 西番莲提取物在制备防治乳腺癌药物中的 应用 (57)摘要 本发明公开了一种西番莲藤叶提取物在制 备防治乳腺癌药物中的应用, 所述西番莲藤叶提 取物中的活性成分包含异荭草素、 牡荆素和异牡 荆素黄酮。 本发 明还公开了所述西番莲藤叶提取 物的提取方法。 本申请所述西番莲藤叶提取物能 抑制乳腺癌细胞的增殖, 能抑制乳腺癌细胞的迁 移, 能抑制乳腺癌细胞周 期; 可以用于制备乳腺 癌预防、 治 疗的药物, 以及用于其 他抗癌药物。 权利要求书1页 说明书4页 附图3页 CN 113599403 B 2022.07.26 CN 113599403 B 1.一种紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其特征在于: 所述紫 果西番莲藤叶提取物为质量浓度70% ‑80%的乙醇提取物。 2.根据权利要求1所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞增殖 药物中的应用。 3.根据权利要求1所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞迁移药物中的应用。 4.根据权利要求1所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞周期进程药物中的应用。 5.根据权利要求1所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物中的活性成分包 含异荭草素、 牡荆素和异牡荆素。 6.根据权利要求2所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物抑制乳腺癌细胞增殖的IC50为222.47 μg/mL。 7.根据权利要求3所述的紫果西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用, 其 特征在于: 所述 紫果西番莲藤叶提取物抑制乳腺癌细胞迁移的浓度为10 0‑2000 μg/mL。 8.权利要求1 ‑7中任一权利要求所述的应用于防治乳腺癌药物的紫果西番莲藤叶提取 物的提取 方法, 其特 征在于: 依次包括以下步骤: (1) 采集紫果西番莲藤叶自然干燥或35 ‑45℃烘箱干燥, 粉碎, 过30 ‑60目筛, 制 得紫果 西番莲藤叶粉; (2) 先用质量浓度70% ‑80%的乙醇浸泡紫果西番莲藤叶粉2 ‑5天后, 再超声波辅助 提取, 过滤提取液, 然后进行减压蒸发获得浓缩的提取物浸膏, 将所述提取物浸膏冷冻干燥获得 提取物干粉; (3) 所述提取物干粉用水溶解成提取物干粉溶液, 再加入萃取剂石油醚或乙酸乙酯进 行萃取, 萃取液进行减压蒸发获得紫果西番莲藤叶提取物; 所述萃取剂的体积为提取物干 粉溶液的2‑5倍。 9.根据权利要求8所述的应用于防治乳腺癌药物的紫果西番莲藤叶提取物的提取方 法, 其特征在于: 步骤 (2) 中所述乙醇与紫果西番莲藤叶粉的体积比为5:1; 所述超声波辅助 提取的条件是超声功率50 ‑200W, 超声温度20 ‑30℃, 超声波提取3 次, 每次30min; 所述冷冻 干燥的温度为 ‑50℃至‑30℃; 所述步骤 (2) 和 (3) 中所述的减压蒸发条件为真空度30 ‑ 50kPa, 温度3 5‑45℃。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 113599403 B 2西番莲提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用 技术领域 [0001]本申请涉及 植物提取物应用领域, 特别涉及西番莲提取物在制备防治乳腺癌药物 中的应用。 背景技术 [0002]西番莲 (Passiflora  edulis) 也被称为 “百香果”, 属金虎尾目 (Malpighiales) 西 番莲科 (Passifloraceae) 西番莲属 (Passiflora) 植物。 西番莲原产于南美洲和巴西的热带 亚热带地区, 因花色美丽, 藤叶兼具遮荫及药用功能被世界各地引种栽培。 全球西番莲属植 物约500多种, 可食用的约50种。 我国西番莲属植物有20余种, 主要分布于广东、 广西、 福建、 贵州、 云南和海南等地。 西番莲 ( P. edulis) 的果实可以用于制造果酱、 果汁和红酒等, 在巴 西、 厄瓜多尔等国是重要的经济作 物, 其嫩叶还可代茶冲泡饮用或作为蔬菜食用。 我国医药 记载西番莲的根、 果、 叶均可入药, 《常用中草药彩色图谱》 记载西番莲具有 “收敛, 止泻, 止 渴生津, 行气活血。 治津液少, 消化不良, 跌打损伤。 ”的药用活性。 国内外研究显示, 西番莲 属植物中含有黄酮、 酚酸、 环肽和三萜类成分, 在抗氧化、 抗病毒、 抗抑郁等方面具有较好药 理活性。 [0003]乳腺癌是当今世界女性发病率最高的癌症, 全世界每年约有50万妇女死于乳腺 癌。 MDA‑MB‑231为三阴性乳腺癌, 是一种恶性乳腺癌细胞, 约占乳腺癌患者15%但具有转移 快、 侵袭性高、 局部复发早、 预后差等特点。 化疗 是该类患者目前唯一有效药物治疗手段, 急 需寻找新的治疗药物及治疗方法。 从植物中发掘治疗肿瘤的活性药物一直是全球医药科研 工作者研究的方向, 来自植物的紫杉醇 (paclitax el) 是治疗乳 腺癌和卵巢癌广泛使用的药 物, 但存在水 溶性低、 不良反应大等 缺点。 [0004]本申请通过对紫果西番莲 ( P. edulis) 的藤叶乙醇提取物的活性筛选发现: 紫果 西番莲 (P. edulis) 的藤叶提取物具有抑制乳腺癌细胞增殖的活性, 进一步研 究发现紫果 西番莲 (P. edulis) 的藤叶提取物能有效抑制肿 瘤细胞迁移和侵袭; 其成分分析表 明含有 异荭草素、 牡荆素等黄酮类活性成分。 发明内容 [0005]鉴以此, 本申请提出一种西番莲提取物在制 备防治乳腺癌药物中的应用, 以开发 新的具有抑制乳腺癌增殖活性的天然产物。 [0006]本申请的技 术方案是这样实现的: [0007]一种西番莲藤叶提取物在制备防治乳腺癌药物中的应用。 [0008]进一步的技术方案是, 所述西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞增殖药物中 的应用。 [0009]进一步的技术方案是, 所述西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞迁移药物中 的应用。 [0010]进一步的技术方案是, 所述西番莲藤叶提取物在制备抑制乳腺癌细胞周期进程药说 明 书 1/4 页 3 CN 113599403 B 3

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