(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110948115.3 (22)申请日 2021.08.18 (71)申请人 广东中科 药物研究有限公司 地址 510663 广东省广州市黄埔区科 学城 掬泉路3号A区1 105 (72)发明人 王伟　陆永章　谭进辉　 (74)专利代理 机构 北京纪凯知识产权代理有限 公司 11245 代理人 吴爱琴 (51)Int.Cl. C07J 43/00(2006.01) A61K 31/58(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 13/08(2006.01) (54)发明名称 阿比特龙衍生物及其制备与应用 (57)摘要 本发明公开一种阿比特龙衍生物及其制备 方法， 本发 明所提供的阿比特龙衍生物相对于阿 比特龙表现相对较少的腹胀现象， 具有更好药效 和耐受性， 药代动力学实验表明， 等摩尔剂量灌 胃给药后M1的血药浓度显著高于阿比特龙醋酸 酯。 具有显著优于阿比特龙的抑制前列腺癌的作 用， 并且胃肠道副作用较阿比特龙小。 本发明所 提供的化 合物同时具有 治疗痤疮的作用。 权利要求书9页 说明书26页 CN 114106077 A 2022.03.01 CN 114106077 A 1.式I所示 化合物： 式I中， R选自： Ar表示取代或未取代 的芳香环， 具体可为苯环、 吡啶环； 取代基可为C1 ‑C8的烷基、 C1 ‑C8的烷氧基、 卤素； 其中， R1、 R2独立地选自下述基团中的任意一种： H、 (C3 ‑C8)碳环烷基、 取代或未取代的 (C1‑C18)烷烃、 (C2 ‑C8)烯基或含有取代基的(C2 ‑C8)烯基、 (C2 ‑C8)炔基或含有取代基的 (C2‑C8)炔基、 (C6 ‑C20)芳基或含有取代 基的(C6‑C20)芳基、 (C2 ‑C20)杂环基或含有取代 基 的(C2‑C20)杂环基； 或R1、 R2相互成环为(C3 ‑C8)杂环烷基或取代(C3 ‑C8)杂环烷基、 (C6 ‑C20)杂芳基或取代 (C6‑C20)杂芳基； R为： 时， R1、 R2不可为未 取代的碳原子数 大于等于1的烷烃。 2.权利要求1中 式I所示阿比特 龙衍生物为如下任意 一种： 权　利　要　求　书 1/9 页 2 CN 114106077 A 2权　利　要　求　书 2/9 页 3 CN 114106077 A 3