(19)国家知识产权局
(12)发明 专利
(10)授权公告 号
(45)授权公告日
(21)申请 号 202110830340.7
(22)申请日 2021.07.2 2
(65)同一申请的已公布的文献号
申请公布号 CN 113651965 A
(43)申请公布日 2021.11.16
(66)本国优先权数据
202110375581.7 2021.04.08 CN
(73)专利权人 华中科技大 学同济医学院附属协
和医院
地址 430022 湖北省武汉市江汉区解 放大
道1277号
(72)发明人 胡豫 梅恒 唐宇翔 陈钊钊
姚惟琦
(74)专利代理 机构 武汉信合红谷知识产权代理
事务所 (特殊普通合伙)
42264
专利代理师 蒋明
(51)Int.Cl.
C08G 81/00(2006.01)A61K 9/51(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61K 47/34(2017.01)
A61K 39/00(2006.01)
A61K 41/00(2020.01)
A61K 31/4709(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(56)对比文件
CN 107308500 A,2017.1 1.03
CN 10239723 6 A,2012.04.04
CN 106432746 A,2017.02.2 2
Hu H , Xiao C , Wu H , et
al.Nanocolloidosomes w ith Selective Drug
Release for Active T umor-Targeted
Imaging-Guided Photothermal/ Chemo
Combination Therapy. 《Acs Ap plied
Materials & I nterfaces》 .2017, (续)
审查员 吕婧
(54)发明名称
高分子化 合物、 制备方法及其应用
(57)摘要
本发明涉及生物医药技术领域, 具体公开了
高分子化合物、 制备方法及其应用。 该共聚体具
有图4所示的通式。 载药系统, 包括所述共聚体和
载于共聚体的药效增强制剂。 共聚体的制备方
法, 包括如下步骤: 活化聚己内酯的羧基, 将羧基
活化的聚己内酯与羟乙基淀粉溶液进行酯化反
应, 纯化得羟乙基淀粉 ‑聚己内酯 共聚体。 共聚体
在制备防治肿瘤药物中的应用, 载药系统在制备
抗肿瘤药物中应用。 本发明共聚体能够更好的用
于载药, 利于CAR ‑T治疗肿瘤, LY/ICG @HES‑PCL在
raji细胞淋巴瘤模型上, 具有良好的肿瘤蓄积效
果, 实现通过ICG的光热效应, 可以显著改善肿瘤
外基质密度, 提高CAR ‑T对淋巴瘤组织的浸润, 提
升CAR‑T的增殖与活性。
[转续页]
权利要求书2页 说明书9页 附图4页
CN 113651965 B
2022.12.30
CN 113651965 B
(56)对比文件
Cai J , Fang L , Huang Y , et
al..Simultaneous overactivati on of Wnt/
β-catenin and TGFβ signal ling by miR-
128-3p confers chemoresistance-as sociated
metastasis i n NSCLC. 《Nature Communications》 .2017,
Ronghua Tan.Hydroxyethyl starc h and
its derivatives as nan ocarriers for
delivery of dia gnostic and therapeutic
agents to wards cancers. 《Bi omaterirals
Translati onal》 .2020,2/2 页
2[接上页]
CN 113651965 B1.共聚体, 其特 征在于, 具有如下通式:
其中,
n在100~5000之间, m在5 0~500之间, i为6,
R1‑R4均为‑OH,
R5为‑OH、‑OR”中任一, R ”为‑(CH2)kOH, k为正整数。
2.根据权利要求1所述的共聚体, 其特征在于, R1~R4均为 ‑OH, R5为‑O(CH2)2OH; n为150
~250, m为75~15 0。
3.根据权利要求2所述的共聚体, 其特 征在于, n 为200, m为100。
4.根据权利要求1所述的共聚体, 其特征在于, 聚己内酯在羟乙基淀粉上的接枝率为
0.61~1。
5.根据权利要求4所述的共聚体, 其特征在于, 所述 聚己内酯在羟乙基淀粉上的接枝率
为0.75。
6.权利要求1 ‑5任一所述共聚体在制备CAR ‑T治疗药效增强制剂中的应用。
7.根据权利 要求6所述的应用, 其中, 共聚体为药物载体, 药效增强制剂包括TGF ‑β 抑制
剂和/或ICG。
8.根据权利要求7 所述的应用, 其中, 所述TGF ‑β 抑制剂为 LY。
9.CAR‑T治疗药效增 强制剂的载药系 统, 其特征在于, 包括权利要求1 ‑4任一所述共聚
体。
10.根据权利要求9所述的载药系统, 其特征在于, 还包括载于共聚体的药效增强制 剂;
药效增强制剂为改善淋巴瘤组织的免疫抑制微环境和/或血 管异常微环境的制剂。
11.根据权利 要求10所述的载药系统, 其特征在于, 药效增强制剂为TGF ‑β 抑制剂和/或
ICG;
所述载药系统药物粒径为10 0‑200nm;
ICG载药量为3wt%‑10wt%, LY载 药量为3wt%‑10wt%。
12.权利要求9 ‑10所述载 药系统在 制备CAR‑T治疗的辅助药剂中的应用。
13.根据权利要求12所述的应用, 其特征在于, 所述辅助药剂为CAR ‑T治疗肿瘤的辅助
药剂;
所述辅助药剂为肿瘤蓄积助剂; 和/或,权 利 要 求 书 1/2 页
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CN 113651965 B
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专利 高分子化合物、制备方法及其应用
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