(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110945038.6 (22)申请日 2021.08.17 (71)申请人 上海中医药大学附属曙光医院 地址 200021 上海市黄浦区普安路185号 (72)发明人 孔晓妮　孙学华　高月求　林佳成　 毕瑜婷　 (74)专利代理 机构 上海卓阳知识产权代理事务 所(普通合伙) 31262 代理人 周春洪 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 高车前素在制备抗胆管癌药物中的应用 (57)摘要 本发明涉及一种天然化合物高车前素 (Hispidulin)在制备抗胆 管癌药物中的应用。 所 述胆管癌包括肝内胆管癌和肝外胆管癌。 本发明 的优点在于： 本发明通过肝胆管癌细胞RBE和胆 管癌细胞TFK1体外实验发现， 高车前素对RBE和 TFK1细胞具有明显的抑制作用， 能够阻断细胞周 期， 抑制细胞增殖， 且呈剂量依赖性。 权利要求书1页 说明书4页 附图9页 CN 113876763 A 2022.01.04 CN 113876763 A 1.高车前素在制备抗胆管癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的胆管癌为肝内胆管癌或肝外胆管 癌。 3.高车前素在制备抑制胆管癌细胞 药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的应用， 其特 征在于， 所述的胆管癌细胞为TF K1或RBE。 5.一种治疗胆管癌的药物组合物， 其特征在于， 所述的药物组合物以高车前素为活性 成分， 并进一 步包含药学上可接受的载体。 6.根据权利要求5所述的药物 组合物， 其特征在于， 所述的药物 组合物剂型为外用剂型 或内用剂型。 7.根据权利要求6所述的药物组合物， 其特征在于， 所述的药物组合物剂型为贴剂、 糊 剂、 软膏剂、 凝胶剂、 涂膜剂、 巴布剂、 片 剂、 口服液、 注射剂、 胶囊剂或颗粒剂。 8.高车前素作为靶点在筛 选制备抗胆管癌药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113876763 A 2高车前素在制备抗胆管癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及中药提取物技术领域， 具体地说， 涉及高车前素在制备抗胆管  癌药物 中的应用。 背景技术 [0002]胆管癌是胆管上皮细胞衍生的恶性肿瘤， 近年来发病率在世界范围内呈上  升趋 势， 发病率在亚洲人群中为2.8 ‰‑3.3‰， 在东亚人群中更为普遍， 在我国  的发病率为 7.8‰。 因其发病隐匿， 早期临床症状不典型， 病人就诊时多属进  展期或晚期， 预后极差， 根 治性手术切除是目前可能治愈胆管癌的唯一方式，  仅约20％的患者有手术机会， 术后5年 生存率仅约30％， 术后复发率高达  60％‑70％。 临床治疗方法有限， 临床缺少有效的治疗方 案， 因此中医药治疗胆  管癌备受关注， 寻求新的治疗靶点， 改善胆管癌患者术后生活质量 及降低复发  率具有重要意 义。 [0003]高车前素(Hispidulin， HPDL)也称粗毛豚草素， 是一种黄酮类化合物，  具有良好 的药理学活性， 且无细胞毒性。 高车前素不仅有神经保护作用， 还对  胶质母细胞瘤、 胃癌、 肝细胞癌等肿瘤细胞有抑制作用， 同时在心血管系统与  治疗糖尿病并发症等方面有良好 的表现。 但是关于高车 前素在抑制肝内胆管癌  细胞增殖 方面的应用， 目前还未 见报道。 [0004]中国专利文献CN112156091A公开了高车前素在制备治疗和/或预防心血  管疾病 的药物中的应用。 文献(刘凯莉.高车前素通过JAK2/STAT3信号通路下  调PIM1靶点抑制结 肠癌细胞的生长和转移[D].青岛大学,2019.)公开了高车前  素在结肠癌(CRC)中的抗癌作 用及作用机理。 但是关于本发 明高车前素在制  备抗胆管癌药物中的应用目前还 未见报道。 高车前素的结构式如下： [0005] 发明内容 [0006]本发明的目的是针对现有技术中的不足， 提供高车前素在制 备抗胆管癌药  物中 的应用。 [0007]第一方面， 提供高车 前素在制备抗胆管癌药物中的应用。 [0008]优选地， 所述的胆管癌为 肝内胆管癌或肝外胆管癌。 [0009]在本发明的另一方面， 提供高车 前素在制备抑制胆管癌细胞 药物中的应  用。 [0010]优选地， 所述胆管癌细胞为TF K1或RBE。说　明　书 1/4 页 3 CN 113876763 A 3